состав
действующее вещество: парацетамол; 1 суппозиторий содержит парацетамола 80 мг или 170 мг или 330 мг; вспомогательное вещество: твердый жир.
контрактне виробництво
свічки контактне виробництво
виробництво торгова марка
ПАРАЦЕТОМОЛ
Форма выпуска
Суппозитории ректальные.
Детям
Не противопоказан
Беременным
Не противопоказан
Кормящим
Не противопоказан
Водителям
Не противопоказан
Температура хранения
До 25 °C
ИНСТРУКЦИЯ
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные. Основные физико-химические свойства: суппозитории белого или белого с кремовым цветом.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики и антипиретики. Парацетамол. Код ATX N02B E01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза простагландинов и преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Фармакокинетика. Всасывание парацетамола при ректальном введении более медленное, чем при оральном применении, однако оно более полное. Пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 2–3 ч после введения. Парацетамол быстро распределяется по всем тканям. Концентрации в крови, слюне и плазме сравнимы. Связывание с белками плазмы слабое. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами. В результате метаболизма, катализируемого цитохромом Р450, образуется промежуточный реагент (N-ацетилбензохинонимина), который при применении парацетамола быстро детоксицируется восстановленным глутатионом и выводится в мочу после конъюгации с цистеином и меркаптопуном. Однако при массивном отравлении количество этого токсического метаболита повышается. Выводится в основном с мочой. 90% принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронидных конъюгатов (60–80%) и сульфатных конъюгатов (20–30%). Менее 5% вещества выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 4 до 5 часов. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) вывод парацетамола и его метаболитов замедляется.
Показания
Симптоматическое лечение заболеваний, сопровождающихся болью слабой и умеренной интенсивности и/или повышением температуры тела.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата. Печеночная недостаточность. Тяжелые нарушения функции почек или печени, врожденная гипербилирубинемия. Недавно перенесены проктит, анусит или ректальное кровотечение. Алкоголизм. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевание крови, выраженная анемия, лейкопения. Воспаление слизистой прямой кишки и нарушение функции ануса. Диарея.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Пероральные антикоагулянты При приеме в течение как минимум 4 дней максимальной дозы парацетамола (4 г/сут) возможно усиление эффекта перорального антикоагулянта и повышение риска кровотечения. Следует контролировать МНО (международное нормализованное отношение) через равные промежутки времени. При необходимости дозу перорального антикоагулянта следует откорректировать при лечении парацетамолом. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при приеме с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться с холестирамином. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Антисудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается гепатотоксическое влияние препарата на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом, рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем. Влияние на лабораторные тесты Введение парацетамола может влиять на определение глюкозы в крови, проведенной методом глюкозооксидазы-пероксидазы при аномально высоких концентрациях. Введение парацетамола может оказывать влияние на определение мочевой кислоты в крови, проведенные фосфатно-вольфрамовым методом.
Особенности по применению
Для суппозиториев существует риск местной токсичности, частота и интенсивность которого повышается при длительном применении, зависит от частоты введения и уровня дозировки. Не применять детям вместе с другими средствами, содержащими парацетамол. При лечении парацетамолом в дозе 60 мг/кг/сут сопутствующее применение другого антипиретика оправдано только в случае неэффективности парацетамола. Не следует превышать рекомендуемые дозы. Препарат противопоказан при диарее. Если гипертермия длится более 3 суток применения препарата или состояние здоровья ухудшилось, необходимо обратиться к врачу. Применение в период беременности или кормления грудью. Указанную лекарственную форму в данных дозировках применяют детям. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат применяют для детей.
Способы применения
Препарат следует применять под тщательным наблюдением врача, с особой осторожностью детям до 1 года. Применять ректально. Суппозитории не подлежат разделению для получения необходимой дозировки. Если при проведении расчетов суточной дозы в соответствии с массой тела ребенка необходимая разовая доза меньше, чем содержащаяся в одном суппозитории, то после консультации с врачом рекомендуется применять другие лекарственные формы парацетамола (например раствор оральный). При лечении детей следует соблюдать режим расчета дозы в соответствии с массой тела ребенка и в зависимости от этого выбирать лекарственную форму препарата. Приблизительный возраст детей, учитывая массу тела, приведен только как рекомендация. Разовая дозировка составляет 15 мг/кг массы тела ребенка. Препарат применяют в 4 приема с интервалом в 6 часов. Рекомендуемая суточная доза парацетамола составляет около 60 мг/кг массы тела/сут в 4 приема, то есть 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов. Ректальные суппозитории по 80 мг применяют детям в возрасте примерно от 3 до 4 месяцев, когда масса тела ребенка составляет от 4 до 6 кг. Применяют от 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введением 6 часов в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сут. Образец расчета, когда масса тела ребенка составляет 4 кг: 4 кг х 60 мг = 3, 80 мг где 4 кг – масса тела ребенка; 60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка; 80 мг – количество парацетамола в 1 суппозитории. Ректальные суппозитории по 170 мг применяют детям в возрасте примерно от 6 месяцев до 2 лет, когда масса тела ребенка составляет в среднем от 8 до 12 кг. Применяют от 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введением 6 часов в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сут. Образец расчета, когда масса тела ребенка составляет 12 кг: 12 кг х 60 мг = 4, 170 мг где 12 кг – масса тела ребенка; 60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка; 170 мг – количество парацетамола в 1 суппозитории. Ректальные суппозитории по 330 мг применяют детям в возрасте примерно от 4 до 9 лет, когда масса тела ребенка составляет в среднем от 15 до 24 кг. Применяют от 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введением 6 часов в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сут. Суточная дозировка парацетамола составляет 60 мг/кг/массы тела. Образец расчета, когда масса тела ребенка составляет 22 кг: 22 кг х 60 мг = 4, 330 мг где 22 кг – масса тела ребенка; 60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка; 330 мг – количество парацетамола в 1 суппозитории. Если боль или лихорадка длится более 3-х суток или появились новые симптомы заболевания, необходима консультация врача о целесообразности дальнейшего применения препарата. Рекомендуемая суточная доза парацетамола составляет около 60 мг/кг массы тела/сут в 4 приема, то есть 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов. Применение предусматривает ректальное введение одного суппозитория 80 мг или 170 мг или 330 мг, которое повторяют при необходимости с интервалом не менее 6 часов, не превышая при этом суточной дозы (не более 4 суппозиториев в сутки). Из-за риска местной токсичности не рекомендуется применение суппозиториев более 4 раз в день, а продолжительность лечения при ректальном способе введения должна быть по меньшей мере. Дети. При лечении детей следует соблюдать режим дозирования в соответствии с массой тела и в зависимости от этого выбирать лекарственную форму препарата. Парацетамол, суппозитории ректальные по 80 мг, предназначен для детей с массой тела от 4 до 6 кг (возрастом примерно от 3 месяцев до 4 месяцев). Парацетамол, суппозитории ректальные по 170 мг, предназначен для детей с массой тела от 8 до 12 кг (возрастом примерно от 6 месяцев до 2 лет). Парацетамол, суппозитории ректальные по 330 мг, предназначен для детей с массой тела от 15 до 24 кг (возрастом примерно от 4 до 9 лет).
Передозировка
Чтобы избежать передозировки, не следует применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол. Существует риск передозировки у детей (распространены медикаментозная передозировка и случайное отравление). Это может привести к летальному исходу. Для детей с массой тела менее 37 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 80 мг/кг массы тела/сут. Для детей с массой тела от 38 до 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 3 г/сут. Для детей с массой тела более 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 4 г/сут. При однократном приеме парацетамол в дозе 150 мг/кг массы тела ребенка может вызвать гепатоцеллюлярную недостаточность, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, кровоизлияния, гипогликемию, энцефалопатию, кому и привести к летальному исходу. При этом растет уровень печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и билирубина, в течение 12–48 часов снижается уровень протромбина. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС – головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны пищеварительной системы – гепатонекроз. У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например неправильное питание, СПИД, голодирование, 5 или более парацетамола может привести к поражению печени. Поражение печени может оказаться явным через 12–48 часов после передозировки. При передозировке пациента следует немедленно доставить в больницу даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы передозировки появляются в течение первых 24 часов: тошнота, рвота, снижение аппетита, бледность, боль в животе или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения. Неотложные меры: - немедленная госпитализация; - определение уровня парацетамола в плазме крови; - промывание желудка; - введение антидота N-ацетилцистеина внутривенно или метионина перорально в течение первых 10 часов; – симптоматическая терапия.
Побочные эффекты
Очень редко: аллергические реакции: анафилаксия, анафилактический шок, отек Квинке, эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз; со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения; со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС; со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект); со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы. Связанные с лекарственной формой: раздражение прямой кишки и анального отверстия. При возникновении любых нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 5 суппозиториев в стрипах. По 2 стрипа в пачке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
ПАО «Монформ».
Адрес
Украина, 19161, Черкасская обл., Уманский р-н, с. Аврамовка, ул. Заводская, 8.