состав
действующее вещество: кислота ацетилсалициловая; 1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 500 мг (0,5 г); другие составляющие: кислота лимонная, моногидрат; кислота стеариновая; крахмал картофельный.
контрактне виробництво
свічки контактне виробництво
виробництво торгова марка
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
Форма выпуска
Таблетки
Детям
От 15 лет
Беременным
С осторожностью
Кормящим
С осторожностью
Водителям
Не влияет
Температура хранения
до 25 °C
ИНСТРУКЦИЯ
Лекарственная форма
Таблетки. Основные физико-химические свойства: белые таблетки с плоской поверхностью, скошенными краями и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики и антипиретики. Кислота ацетилсалициловая. Код ATX N02B A01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм ее действия состоит в необратимой инактивации ферментов циклооксигеназы, играющих важную роль при синтезе простагландинов. При пероральном приеме в дозах от 0,3 г до 1 г ацетилсалициловую кислоту применять для облегчения боли и состояний, сопровождающихся лихорадкой, таких как простуда, для снижения температуры и ослабления боли в суставах и мышцах. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов блокируя синтез тромбоксана А2. Фармакокинетика. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит – салициловую кислоту. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 минут, салицилатов – 20-120 минут. Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связывается с белками плазмы крови и быстро распределяется в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. Салициловая кислота метаболизируется в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота. Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью печеночных ферментов. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2-3 ч при применении низких доз до 15 ч – при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.
Показания
Лечение легкого и умеренно выраженного, острого болевого синдрома (головная, зубная боль, боли в суставах и связях, боли в спине). Симптоматическое лечение лихорадки и/или болевого синдрома при простудных заболеваниях.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата. Бронхиальная астма, вызванная применением салицилатов или других (НПВС), в анамнезе. Острые желудочно-кишечные язвы. Геморрагический диатез. Выражена почечная недостаточность. Выражена печеночная недостаточность. Выражена сердечная недостаточность. Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/нед или более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Особые меры безопасности. Ацетилсалициловую кислоту применять с осторожностью при: - гиперчувствительности к анальгезирующим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества; - желудочно-кишечных язвах в анамнезе, в том числе при хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе; - одновременном применении антикоагулянтов; - нарушения функции почек или нарушения кровообращения (таких как заболевания сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, дегидратация, массивные хирургические вмешательства, сепсис или значительные кровопотери), поскольку ацетилсалициловая кислота может дополнительно повышать риск повреждения почек и вызвать острую почечную недостаточность; – нарушениях функции печени. У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипами носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у пациентов с гиперчувствительностью лечение ацетилсалициловой кислотой возможно развитие бронхоспазма, приступа бронхиальной астмы или других реакций гиперчувствительности. В силу своего эффекта угнетения агрегации тромбоцитов, продолжающегося до нескольких суток после применения, ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровотечениям во время и после хирургических операций (включая небольшие операции, например удаление зубов). При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступу подагры у пациентов с пониженным выведением мочевой кислоты. У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторами, повышающими риск гемолиза, являются, например, применение высоких доз, лихорадка или острые инфекции. Длительное применение аналгетиков может приводить к появлению головных болей. Частый прием обезболивающих средств может повлечь за собой временное нарушение работы почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Риск особенно высок, когда одновременно применять несколько различных анальгетиков.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Противопоказаны комбинации. Применение ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протезами). Комбинации, которые следует применять с осторожностью. При применении ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозах менее 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами). Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с метамизолом может снизить клинически значимый уровень агрегации тромбоцитов. При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВС (благодаря взаимоусиливающему эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения. Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведение мочевой кислоты почечными канальцами). При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается из-за снижения почечной экскреции. При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с протезой. Диуретические средства в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках. Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона, применяемого для заместительной терапии при болезни Аддисона). При применении ацетилсалициловой кислоты одновременно с кортикостероидами снижается уровень салицилатов в крови и повышается риск передозировки после окончания лечения, а также повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Ингибиторы АПФ в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение клубочковой фильтрации вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижения гипотензивного эффекта. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Повышается риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за возможности синергического эффекта. При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность последней. Этиловый спирт способствует повреждению слизистой желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Особенности по применению
Беременность. Ацетилсалициловую кислоту можно применять в период беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства не являются эффективными и только после оценки соотношения риск/польза. Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным, связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждена. Имеющиеся эпидемиологические данные по поводу пороков развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния на ранних сроках беременности (1-4 месяц) с участием примерно 14800 пар женщина-ребенок не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций. Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность. Во время I и II триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. У женщин, которые, вероятно, могут быть беременными, или во время I и II триместра беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения как можно короче. Во время ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом: - сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); - нарушение функции почек с возможным дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом. На женщину и плод в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом: возможность удлинения времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз; - торможение сокращений матки, что может привести к задержке или продлению продолжительности родов. Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана во время ІІІ триместра беременности. Фертильность Существуют определенные свидетельства, что препараты, подавляющие синтез простагландинов, могут нарушать репродуктивную функцию у женщин из-за воздействия на овуляцию. Это явление носит обратимый характер и исчезает после отмены лечения. Кормление грудью. Салицилаты и метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве. Поскольку побочные реакции у грудных детей, матери которых принимали ацетилсалициловую кислоту, не наблюдались, прерывать кормление грудью, как правило, не нужно. При длительном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении кормления грудью. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Способы применения
Ацетилсалициловую кислоту принимать внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Ацетилсалициловую кислоту нельзя применять дольше 3-5 суток без консультации врача. Взрослые и дети от 15 лет. 1-2 таблетки в качестве однократной дозы. Повторный прием возможен спустя 4-8 часов. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 4 г (8 таблеток). Предупреждение. Для больных с сопутствующими нарушениями функции печени или почек необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между применениями. Дети. Препарат можно применять детям от 15 лет. Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острыми респираторными вирусными инфекциями (ОРВИ), которые сопровождаются или не сопровождаются повышением температуры тела, без консультации врача. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе типа А, гриппе типа В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью и требует безотлагательного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловую кислоту применять как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея
Передозировка
Салицилатная токсичность (применение более 100 мг/кг/сут более 2 суток может вызвать токсичность) возможна из-за хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии, а также из-за острой интоксикации (передозировки), которая потенциально угрожает жизни и причинам которой могут быть, случайное применение детьми или передозировка. Хроническая интоксикация салицилатами может носить скрытый характер, поскольку ее признаки неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатом или салицилизм обычно наступает только после повторного применения больших доз. Симптомы. Головокружение, звон в ушах, глухота, потливость, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать путем уменьшения дозы. Колокольный звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови свыше 150-300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции наблюдаются при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг/мл. Острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который зависит от возраста пациента и тяжести интоксикации. У детей наиболее характерным проявлением метаболический ацидоз. Тяжесть состояния нельзя оценить только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или при приеме препарата в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. В силу сложных патофизиологических эффектов признаками и симптомами отравления салицилатами могут быть: Интоксикация от слабой до умеренной – тахипное, гиперпное, дыхательный алкалоз. Потливость, тошнота и рвота. Интоксикация от умеренной до тяжелой респираторный алкалоз, сопровождающийся компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексией. Со стороны дыхательной системы: от гиперпноэ, некардиогенного отека легких до остановки дыхания и асфиксии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: от аритмии, гипотензии до остановки сердца. Также наблюдается дегидратация, олигоурия вплоть до почечной недостаточности; нарушение метаболизма глюкозы, кетоз; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические изменения – от угнетения тромбоцитов до коагулопатии. Со стороны нервной системы: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС, проявляющееся в виде сонливости, угнетение сознания развития комы и судорог. Изменения со стороны лабораторных и других показателей: алкалемия, алкалурия, ацидемия, ацидурия, изменения артериального давления, изменения ЭКГ, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения почечной функции, гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей). Повышенный уровень кетоновых тел, гипопротромбинемия. Лечение. Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, применяемыми при отравлении (промывание желудка, применение активированного угля, форсированный диурез). Все предпринимаемые меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса следует проводить инфузионное введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.
Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Диспепсия, рвота, тошнота, диарея, боли в эпигастральной области и боль в животе, изжога; в отдельных случаях – воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями. Редко – транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня печеночных трансаминаз. Со стороны крови и лимфатической системы. В результате антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения как периоперационные кровотечения, гематомы, урогенитальные кровотечения, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко – серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в редких случаях могут угрожать жизни. Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия. У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы тяжелой степени сообщалось о гемолизе и развитии гемолитической анемии. Со стороны иммунной системы. У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций, включая такие симптомы как токсикодермия, сыпь, крапивница, отек, зуд, экзема, ринит, заложенность носа, снижение АД. Очень редко отмечали тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и некардиогенный отек легких. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, потенциально поражающих кожу, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему. Со стороны нервной системы. головная боль, головокружение, нарушение слуха; звон в ушах и спутанность сознания могут являться признаками передозировки. Со стороны мочевыделительной системы. Сообщалось о нарушении функции почек и развитии ОПН.
Срок годности
4 года.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
по 10 таблеток в стрипе; по 1 стрипу в бумажном конверте; по 10 таблеток в стрипе; по 2 или по 10 стрипов в пачке из картона; по 10 таблеток в блистере; по 1 или по 2 или по 10 блистеров в пачке из картона; по 10 таблеток в блистерах или стрипах.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
ПАО «Монформ».
Адрес
Украина, 19161, Черкасская обл., Уманский р-н, с. Аврамовка, ул. Заводская, 8.