состав
действующее вещество: изосорбид динитрат; 1 таблетка содержит изосорбид динитрата разбавленного 10 мг (0,01 г); другие составляющие: кальция стеарат, сахар, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.
контрактне виробництво
свічки контактне виробництво
виробництво торгова марка
НИТРОСОРБИД
Форма выпуска
Таблетки
Детям
Не применяют
Беременным
Противопоказан
Кормящим
Противопоказан
Водителям
Противопоказан
Температура хранения
до 25 °C
ИНСТРУКЦИЯ
Лекарственная форма
. Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с плоской поверхностью и скошенными краями.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Код АТХ С01D А08.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Изосорбид динитрат – одно из основных антиангинальных средств из группы органических нитратов, периферический вазодилататор, воздействующий преимущественно на венозные сосуды. Подобно всем органическим нитратам, изосорбид динитрат действует как донор оксида азота (NO). О расслабляет гладкие мышцы сосудов (преимущественно вен и системных артерий) путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфата (цГМФ). В результате стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа и изменяется фосфорилирование различных протеинов в клетках гладких мышц. Это приводит к дефосфорилированию легких цепочек миозина и снижению контрактильности. Действие изосорбида динитрата связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Изосорбид динитрат способствует перераспределению коронарного кровообращения к участкам с пониженным кровоснабжением. Повышает терпимость к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией. Применение изосорбида динитрата улучшает коронарную перфузию без развития синдрома обкрадывания. Оказывает антигипертензивное действие. При тяжелых формах сердечной недостаточности в результате снижения тонуса периферических венозных сосудов препарат уменьшает нагрузку на сердце, давление в сосудах малого круга кровообращения, одышку. Фармакокинетика. Биодоступность после приема внутрь составляет 22% (эффект первого прохождения через печень). Начало действия отмечается через 15–40 мин, максимальный эффект развивается через 1,5–2 часа, общая продолжительность – 4–6 часов и более. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 4 ч, может удлиняться при курсовом применении препарата. Выводится с мочой почти полностью посредством метаболитов.
Показания
• Профилактика и лечение приступов стенокардии, в т. ч. постинфарктной. • Лечение хронической застойной сердечной недостаточности в сочетании с сердечными гликозидами и диуретиками
Противопоказания
• Гиперчувствительность к изосорбиду динитрата, другим нитратам или к любому компоненту препарата; • повышенное внутричерепное давление (в том числе при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте), поскольку венодилатация может привести к дальнейшему повышению; • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), кровотечения, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе); • острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс); • кардиогенный шок (если соответствующими мерами не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления); • стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; • тампонада сердца, аортальный стеноз, митральный стеноз, констриктивный перикардит; • острый инфаркт миокарда; • первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, что может быть вызвано перераспределением кровотока в зоны гипервентиляции), токсический отек легких, легочное сердце; • тяжелая анемия; • закрытоугольная глаукома; • тяжелые нарушения функций печени и/или почек, гипертиреоз; • совместное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) – при применении изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой гипотензии, опасной для жизни сердечно-сосудистых осложнений. При необходимости фосфодиэстеразы следует принимать не ранее чем через 72 ч после приема нитратов. Алкоголь – возможны тяжелые дисульфирам-алкогольные реакции, в т. ч. тяжелая гипотензия, коллапс. Гипотензивные препараты (например бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпереворачивающего фермента (АПФ), антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, инциденты тензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатического коллапса. Дизопирамид – возможное уменьшение эффективности изосорбида динитрата. Дигидроэрготамин – концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивного действия. Норадреналин, ацетилхолин, гистамин – ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбид динитрат может быть их физиологическим антагонистом. Симпатомиметики (в т. ч. адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) – возможное снижение антиангинального эффекта нитратов. Гепарин – возможное снижение его антикоагулянтного эффекта. Гидралазин – улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбидом динитратом. Миотические средства – изосорбид динитрат уменьшает их эффективность. Атропин и другие препараты, обладающие М-холиноблокирующим действием (например этацизин, этмозин) – возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают пониженную чувствительность к препарату. Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) – кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью применять препараты, содержащие сапроптерин, с любыми лекарственными средствами, оказывающими вазодилатационное действие за счет метаболизма оксида азота или содержащих в своем составе доноры оксида азота (в т. ч. нитроглицерин (НТГ), изосорбида динитрат (ИСДН), изосорбида мононитрата).
Особенности по применению
Препарат не применять для устранения приступов стенокардии. Во избежание снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз. В случае «нитратной» толерантности рекомендуется отменить нитросорбид на 24–48 часов или после 3–6 недель регулярного приема делать перерыв на 3–5 дней, заменяя на это время нитросорбид другими антиангинальными лекарственными средствами. Пациентам следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенный график дозировки следует тщательно соблюдать. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гипотиреозом, гипотермией, в случае недостаточного питания, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств. Отменять нитросорбид следует постепенно уменьшать дозу. Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Возможно применение аспирина и/или ацетаминофена для уменьшения головных болей, индуцированных изосорбидом динитратом, без негативного влияния на антиангинальный эффект изосорбида нитрата. Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникающих при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. Во время лечения Нитросорбид следует воздерживаться от употребления алкоголя. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фовизма) при применении изосорбида динитрата. Прием изосорбида динитрата может оказать влияние на результаты колориметрического определения холестерола. Пациентам, находящимся на поддерживающей терапии препаратом, следует проинформировать, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил) из-за риска развития неконтролируемой гипотензии. У больных с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления, поэтому применение нитросорбида противопоказано. Поскольку препарат содержит лактозу, сахар и молочный сахар, его нельзя применять пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость фруктозы, непереносимость галактозы, сахарозо-изомальтазная недостаточность, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорции. Применение в период беременности или кормления грудью. Данных по безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместре беременности применение нитросорбида противопоказано. В ІІ–ІІІ триместрах беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемой пользы для матери/потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пока не будет установлена индивидуальная реакция на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая,
Способы применения
Дозировку и длительность терапии определяет врач индивидуально. Препарат рекомендуется принимать натощак, однако для уменьшения «нитратной» головной боли возможен прием препарата с пищей. Применять взрослым внутрь по 10–20 мг (1–2 таблетки) 3–4 раза в сутки за 30 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При недостаточной эффективности лечения возможно постепенное повышение дозы до максимальной – 120 мг/сут. Для определения индивидуальной дозировки у пациентов с стойкой сердечной недостаточностью существенное значение имеет мониторинг гемодинамики. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 часов. Пациенты пожилого возраста: дозу можно снизить, особенно при нарушении функции почек и/или печени. Дети. Опыт применения детям отсутствует.
Передозировка
Симптомы: снижение АД, бледность, усиленное потоотделение, слабое наполнение пульса, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, слабость, рефлекторная тахикардия, гипертермия, тошнота, рвота, диарея, состояние оцепенения. Поскольку во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, нельзя исключить возможность развития метгемоглобинемии с цианозом, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца. При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судорог. Лечение: при артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение с поднятыми нижними конечностями, обеспечить поступление кислорода. Если АД не нормализуется, провести коррекцию объема циркулирующей крови, в тяжелых случаях показано введение допамина и симпатомиметиков. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано. При метгемоглобинемии в зависимости от тяжести состояния можно применять антидоты: витамин С (1 г перорально), метиленовый синий (до 50 мл 1% раствора внутривенно), толуидиновый синий (сначала 2–4 мг/кг массы тела внутривенно, затем – в зависимости от тяжести состояния), а также кислородную терапию, гемодиализ, трансфузионную терапию. Если появились признаки остановки дыхания или кровообращения, следует немедленно применить реанимационные меры.
Побочные эффекты
Со стороны иммунной системы: возможны аллергические реакции в виде лихорадки, сыпи на коже, крапивницы, зуда, временной гиперемии лица и туловища; эксфолиативный дерматит/синдром Стивенса – Джонсона, отек Квинке; расширение сосудов кожи с покраснением, чувство жара, диафорез, приливы. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота; изжога, запор, ощущение легкого жжения языка, сухость во рту. Со стороны нервной системы: возможны головокружение, головная боль («нитратная головная боль» в начале лечения, которая обычно постепенно уменьшается/исчезает при дальнейшем приеме препарата, но может быть сильной и стойкой), кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия; редко – ишемия мозга и коллапс; ортостатическая гипотензия с рефлекторной тахикардией, симптоматическим сердцебиением и симптомами ишемии головного мозга (в том числе сонливость, головокружение, слабость, нечеткость зрения) – в большинстве случаев в начале лечения и при увеличении дозы; периферические отеки, обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью; связанные со снижением артериального давления обострение/увеличение частоты приступов стенокардии, бледность кожных покровов; коллапс, ассоциированный с брадикардией, нарушениями сердечного ритма и синкопального состояния. Альвеолярная гиповентиляция с последующей гипоксемией и риском развития гипоксии/инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца. Со стороны крови и лимфатической системы: гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай гемолитической анемии, индуцированной изосорбидом динитратом, у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Со стороны органов зрения: нечеткость зрения; закрытоугольная глаукома; случаи зрительных галлюцинаций; сужение поля зрения. Другие: описаны случаи развития толерантности к изосорбиту динитрата, а также перекрестной толерантности в отношении других нитратов. Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже потере эффекта препарата. Сообщалось о случаях значительного увеличения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости гломерулярной фильтрации и клиренса осмотически свободной воды, у больных циррозом печени, особенно с асцитом.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 15 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 20 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке из картона.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ПАО «Монформ».
Адрес
Украина, 19161, Черкасская обл., Уманский р-н, с. Аврамовка, ул. Заводская, 8.